威爾剛(Viagra)的起源

威而鋼」是臺灣的譯名,英文名 Viagra,由兩個英文單詞組成: Vigor (朝氣蓬勃)+ Niagara (尼加拉大瀑布的壯麗景色),學名是 sildenafilcitrate。威而鋼克服陽痿障礙的第1種口服藥物,它是1996年由美國輝瑞藥廠發明製造,並向美國申請專利。1998年4月初,威而鋼在美國上交所上市,掀起了一股熱潮。3個禮拜之內,醫生就開出了12,000張處方藥,打破處方藥的記錄,堪稱醫學史上最成功的處方藥。威爾剛副作用

在1950年代,墨西哥的 Syntex公司研製出口服避孕藥。Syntex公司創始人是美國賓州大學的化學助理教授馬克爾(Russel Marker),他從墨西哥野生甘薯中提取的黃體酮激素(progesterone,簡稱 progestin,屬女性荷爾蒙)可以阻止女性排卵。隨後,翟若適(Carl Djerassi)無意地用化學方法合成19- norprogesterone類黃體酮,但黃體酮並不穩定,必須用打針的方法將藥劑直接進入血液循環系統才能起作用。它們開始尋找穩定且可口服的替代物,從而發現了高穩定性高藥效合成黃體素威而鋼效果

現在口服避孕藥通常包含兩種女性激素類黃體激素雌性激素。這類藥物不僅可以阻止女性排卵,而且還可以提高子宮頸粘液的粘度阻止卵子的輸送,從而實現避孕威爾剛功效

威而鋼是由輝瑞制藥公司在英國肯特研究中心於1996年開發出來的,共有100人參加,但是為了方便起見,只在申請中注明了杜恩(Peter Dunn)和伍德(Albert Wood)2人。最初,輝瑞制藥公司的研究人員是意外發現威而鋼可以治療陽痿疾病,最初用於治療心絞痛威而鋼心得

在藥物學上,威而鋼磷二酯酶(phosphodiesterase,簡稱 PDE)的抑制劑PDE具有分解環狀單磷酸鳥嘌呤核苷(cyclic guanosine monophosphate,簡稱 cGMP)的作用, PDE可以將肌肉細胞內的鈣離子帶到外側,從而使肌肉舒張。所以“威而鋼”具有舒張肌肉的作用,從理論上講可以治療心絞痛。但是在心髒肌肉發現 PDE第三類型PDE-3,而“威而鋼”對PDE-3的功能沒有起到很好的作用,臨床試驗中發現PDE-3並非治療心絞痛病的良藥。威爾剛哪裡買

但是,在試驗用藥的患者中,卻有很多男性病人報告了藥物的一個副作用:容易勃起,而且很多試用者都不願意退還過量的藥物。輝瑞藥廠靈機一動,轉移陣地,進一步試用以治療陽痿,造福不舉男性,沒想到一炮而紅。威爾剛官網

在研究和開發口服避孕藥方面做出了巨大貢獻的翟若適,被譽為“口服避孕藥之父”。生於奧地利維也納,後隨母親移居美國,22歲在威斯康辛大學獲得化學博士學位,後進入 Bouba制藥廠工作,1949年被派往墨西哥城的 Syntex公司研發皮質酮(一種類固醇激素)。 威爾剛副作用

他的另一個目標是開發皮質酮類化合物(estradiol,比 estrogen多一種醇基),用於治療女性絕經期不適。但是,在合成雌二醇時,無意地合成了一種類似黃體酮的19- norprogesterone,後來合成了具有高藥效的口服合成黃體素。“當我來到 Syntex的時候,並沒有打算研發口服避孕藥,”翟若適曾表示,一切都是偶然發生的。現在,合成黃體素仍占口服避孕藥市場的大部分。威爾剛功效

 

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